Bensérazide

Bensérazide est un ingrédient actif qui n'est pas disponible en une seule préparation, mais qui est toujours administré en association avec la lévodopa. Les deux principes actifs sont prescrits exclusivement pour le traitement de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos. Le bensérazide soutient la prodrogue lévodopa si efficacement car elle agit directement sur la périphérie.

Qu'est-ce que le bensérazide

Le bensérazide (formule chimique: C10H15N3O5) se présente sous forme de chlorhydrate de bensérazide uniquement en association avec la lévodopa. C'est une poudre cristalline, blanche à jaunâtre, insoluble dans l'eau. Il appartient au groupe des inhibiteurs de la bensérazide décarboxylase. Comme son nom l'indique, il bloque l'action de la dopamine décarboxylase, une enzyme qui décompose le neurotransmetteur dopamine dans le sang et les intestins.

Le bensérazide ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique et n'a qu'un effet périphérique (c'est-à-dire en dehors du système nerveux central). Il empêche la L-dopa de se décomposer à la périphérie et garantit ainsi que le précurseur de la dopamine peut traverser la barrière hémato-encéphalique et produire la dopamine nécessaire de toute urgence dans le cerveau.

Dans les comprimés à prendre par voie orale contre la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos, les deux substances actives sont représentées dans un rapport de 4: 1 (L-dopa: bensérazide). Ils sont vendus sous les noms commerciaux Madopar®, Levopar® et Levodopa comp.® et contiennent des doses de 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg et 50 mg / 12,5 mg.

Effet pharmacologique

Le bensérazide, associé à la lévodopa, aide à soulager les symptômes typiques de la maladie de Parkinson - tremblements (tremblements), muscles rigides (rigidité) et mouvements perturbés (akinésie), pour donner à la personne plus de liberté de mouvement et pour ralentir la progression de la maladie.

Étant donné que le neurotransmetteur dopamine, qui réduit efficacement ces symptômes, ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique elle-même, il est administré sous la forme de son précurseur (L-Dopa). Cet ingrédient actif, à son tour, est en grande partie décomposé dans le corps par une enzyme, la dopamine décarboxylase, avant de pouvoir arriver là où il est nécessaire de produire plus de dopamine (le cerveau). Étant donné que le patient devrait recevoir des doses trop élevées de L-Dopa pour que la substance active puisse atteindre le cerveau, elle est administrée en même temps que le bensérazide.

Le chlorhydrate de bensérazide inhibe très efficacement l'activité de l'enzyme dégradant la L-dopa, car il peut se lier à l'enzyme en raison de sa similitude moléculaire avec la lévodopa et désactiver son centre catalytiquement actif. La L-Dopa est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique sans entrave et en dose complète.

Un autre effet pharmacologique du bensérazide est qu'il empêche la libération de prolactine chez les femmes qui allaitent. Cette hormone est responsable de la production de lait maternel.

Application médicale et utilisation

La préparation d'association lévodopa + bensérazide est indiquée pour le traitement à long terme chez les patients atteints de la maladie de Parkinson et du syndrome des jambes sans repos. Il est également utilisé chez les personnes qui présentent des symptômes similaires à ceux de la maladie de Parkinson, bien que ceux-ci ne doivent pas être un effet secondaire d'un médicament administré.

Les patients atteints de la maladie de Parkinson retrouvent leur mobilité au moins partiellement grâce aux principes actifs. De plus, la progression rapide de la maladie est inhibée. Le syndrome des jambes sans repos, qui est apparemment également dû à une carence en dopamine dans le cerveau, atténue les symptômes qui surviennent au lit la nuit (envie incontrôlable de bouger, douleur soudaine et contractions musculaires). Les patients trouvent du repos la nuit.

De plus, l'association de principe actif lévodopa + bensérazide est utilisée pour diagnostiquer le «syndrome des jambes sans repos»: si les symptômes sont sensiblement atténués, la personne touchée souffre effectivement de cette maladie. À cette fin, le médecin administre généralement la préparation sous forme de comprimés de 100 mg / 25 mg. L'agent de combinaison peut également être facilement combiné avec d'autres médicaments approuvés contre la maladie de Parkinson.

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Risques et effets secondaires

Lors de la prise de lévodopa + bensérazide dans l'indication de la maladie de Parkinson, les effets indésirables suivants sont très fréquents: perte de contrôle de la bouche, de la langue et de la tête, troubles des mouvements corporels, décoloration des urines, nausées et vomissements. On observe souvent des peurs, dépression, agitation, confusion, somnolence, insomnie, perte d'appétit, transpiration, tremblements, fatigue, indigestion, sécheresse de la bouche et douleurs à l'estomac.

Syndrome des jambes sans repos Les patients auxquels le médicament a été prescrit sont très susceptibles de souffrir d'insomnie, de dépression, de diarrhée, de nausées et de vomissements. Les changements de goût, les hallucinations, l'anxiété et les arythmies cardiaques sont fréquents.

Lévodopa + bensérazide ne doit pas être utilisé si le patient présente une hypersensibilité aux principes actifs, un phéochromocytome (tumeur de la glande surrénale), une hyperthyroïdie sévère, une psychose, des palpitations, un glaucome à angle fermé ou des maladies graves du foie, du cœur, des reins, du métabolisme et de la moelle osseuse. ou est âgé de moins de 25 ans.

Il ne doit pas non plus être administré pendant la grossesse. Des lésions embryonnaires ont été découvertes lors d'expériences animales. Aucune donnée médicale n'est encore disponible pour l'homme. Les femmes qui allaitent doivent définitivement arrêter d'allaiter si elles doivent prendre le produit.

Il ne sera administré aux personnes ayant des antécédents d'ulcères gastro-intestinaux, de crise cardiaque, de maladie coronarienne, d'arythmie, de glaucome à grand angle, de ramollissement osseux et de diabète que s'il existe une indication médicale urgente. Vous serez contrôlé régulièrement par un médecin pendant le traitement.

Si l'association d'ingrédients actifs contre la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos est administrée avec des analgésiques (opiacés), des neuroleptiques, des préparations à base de fer, des médicaments liant les acides (antiacides), de la phénytoïne, de la papavérine, des antihypertenseurs et des médicaments circulatoires, son efficacité est réduite.

L'effet de la lévodopa + bensérazide est augmenté si le médicament est pris avec des inhibiteurs sélectifs de la MAO-B. Par exemple, il peut être nécessaire d'ajuster la dose d'Amantadine ou de Selegelin. Les inhibiteurs de la MAO-A doivent être interrompus 14 jours avant la prise de lévodopa + bensérazide, faute de quoi le patient pourrait subir une augmentation critique de la pression artérielle.Le métoclopramide, médicament pour l'estomac, assure une absorption plus rapide des substances actives et plus d'effets secondaires.