Aliskiren

Avec Aliskiren un médicament est disponible pour le traitement de l'hypertension artérielle qui agit comme un inhibiteur de la rénine (inhibiteur de la rénine). Il est vendu sous divers noms commerciaux sous forme de préparation mono- et combinée et nécessite une ordonnance. Le médicament a été approuvé aux États-Unis en mars 2007, en Suisse en juin et en Allemagne en août.

Qu'est-ce que l'aliskiren?

L'aliskiren est un médicament utilisé pour réguler l'hypertension artérielle. Il inhibe l'enzyme rénine, qui intervient dans le système rénine-angiotensine-aldostérone qui régule la pression artérielle. Parmi les inhibiteurs de la rénine connus, l'aliskiren est le seul médicament approuvé à ce jour. Deux autres préparatifs - Zankiren et Remikiren - sont toujours en attente d'approbation.

Les premiers inhibiteurs de la rénine étaient des anticorps dirigés directement contre l'enzyme rénine. Ce qui abaissait la tension artérielle dans les expérimentations animales n'a pas été développé davantage, d'autant plus que ces premiers inhibiteurs de la rénine ne pouvaient être administrés que par injection. Grâce à d'autres étapes intermédiaires, Aliskiren a finalement atteint la maturité du marché, ce qui a bien répondu aux attentes.

Effet pharmacologique

Lorsqu'il intervient dans le système rénine-angiotension-aldostérone, l'aliskiren se lie à l'enzyme rénine et déclenche ainsi des processus biochimiques ultérieurs.

La rénine en tant que protéase, une enzyme qui divise les protéines, convertit l'angiotensinogène en angiotensine I, qui à son tour est convertie en angiotensine II par une enzyme de conversion de l'angiotensine. Cela peut alors déclencher indépendamment une vasoconstriction et provoquer une libération supplémentaire d'aldostérone. Cela crée une réabsorption plus élevée des ions sodium et de l'eau dans les canaux collecteurs rénaux, ce qui augmente la pression artérielle.

Aliskiren lie la rénine et empêche ainsi efficacement sa fonction complexe. Les processus décrits ne se produisent pas et la pression artérielle peut chuter.

L'aliskiren est pris par voie orale une fois par jour. Puisqu'il influence la tension artérielle en libérant de la rénine, il faut environ une à deux semaines après le début du traitement jusqu'au premier succès thérapeutique mesurable. L'aliskiren est presque toujours administré en association avec d'autres antihypertenseurs. Ceux-ci peuvent être, par exemple, des diurétiques prescrits pour traiter l'hypertension artérielle.

Application médicale et utilisation

L'aliskiren, un inhibiteur de la rénine, est un nouvel agent efficace pour le traitement de l'hypertension artérielle. Le fabricant Novartis parle même de "nouvelle dimension dans le traitement de l'hypertension".

Étant donné que l'inhibiteur de la rénine aliskiren intervient très tôt dans le système rénine-angiotensine-aldostérone, il empêche complètement la production d'angiotensine II. Cela distingue le médicament des autres médicaments qui ont souvent été utilisés jusqu'à présent, tels que les inhibiteurs de l'ECA. Ceux-ci inhibent uniquement l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine) qui convertit l'angiotensine I en angiotensine II, mais pas l'enzyme chymase. En conséquence, le système rénine-angiotensine n'est que partiellement inhibé.

De plus, les inhibiteurs de la rénine comme l'aliskiren ne freinent pas la dégradation de la bradykinine, un médiateur de l'inflammation. Lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, la bradykinine qui est alors présente provoque la toux familière de la kinine, l'effet secondaire typique des médicaments inhibiteurs de l'ECA. Cependant, il reste à voir si le nouveau médicament aliskiren est thérapeutiquement supérieur aux inhibiteurs de l'ECA plus conventionnels.

Lors de la prise d'aliskiren, il convient de noter qu'une teneur accrue en matières grasses dans l'aliment affecte négativement l'absorption de l'ingrédient actif. Par conséquent, Aliskiren n'est pas toujours aussi facile à contrôler dans son efficacité individuelle. En outre, il existe une absorption généralement médiocre des inhibiteurs de la rénine, qui est souvent inférieure à 2% avec les médicaments oraux.

L'administration d'aliskiren aux enfants et adolescents n'est pas recommandée en raison du manque de résultats à long terme. Les femmes enceintes et allaitantes doivent également s'abstenir.

Risques et effets secondaires

Le traitement par aliskiren peut provoquer des effets secondaires indésirables:

• Nausées, vomissements et diarrhée
• Infections des voies respiratoires supérieures
• tousser
• fatigue
• un mal de tête
• Mal au dos
• Les allergies

Dans le cas de nombreuses maladies chroniques ou aiguës et de la prise de médicaments correspondante, une consultation détaillée entre le médecin et le patient est indispensable avant de commencer le traitement par l'aliskiren.

L'administration d'aliskiren est contre-indiquée dans les maladies suivantes:

• Angioedème
• Diabète sucré
• altération de la fonction rénale

L'aliskiren est également contre-indiqué pour les médicaments contenant:

• Ciclosporine
• Itraconazole
• Quinidine

Un médecin responsable vérifiera donc régulièrement la pression artérielle, les valeurs électrolytiques, les valeurs de laboratoire et les fonctions rénales avant un traitement prévu par l'aliskiren et, si nécessaire, pendant la période de traitement.