Pénicilline benzylique

À Pénicilline benzylique c'est une forme classique de pénicilline. L'ingrédient antibiotique est également appelé Pénicilline G connu.

Qu'est-ce que la benzylpénicilline?

La benzylpénicilline, également appelée pénicilline G, est l'un des antibiotiques. Il provient des antibiotiques bêta-lactamines et est utilisé pour traiter diverses maladies infectieuses bactériennes.

La découverte de la benzylpénicilline a eu lieu en 1928 par le bactériologiste écossais Alexander Fleming (1881-1955). Le médecin a reçu le prix Nobel en 1945 pour la découverte de l'antibiotique pénicilline. La pénicilline G est produite par la moisissure Penicillium notatum. Aujourd'hui encore, la benzylpénicilline est obtenue par fermentation à partir de cultures fongiques et non de manière synthétique.

La pénicilline G est considérée comme la substance mère de toutes les pénicillines. Un grand nombre de dérivés en ont émergé, dont les propriétés ont changé. Les inconvénients de la substance comprennent sa sensibilité à l'enzyme bactérienne pénicillinase et son inefficacité orale due à l'instabilité acide. Pour cette raison, la benzylpénicilline ne peut être administrée qu'en contournant l'intestin.

Effet pharmacologique

La benzylpénicilline a un effet bactériostatique. Son spectre d'activité comprend des bactéries Gram-positives, des bâtonnets anaérobies Gram-négatifs, des cocci Gram-négatifs et des spirochètes. Les méningocoques, les pneumocoques, les clostridies, les borrélies, les corynebactéries, les staphylocoques non formateurs de pénicilline, les streptocoques alpha et bêta-hémolytiques, leptospira, les bactéries bactériennes ainsi que Treponema pallidum et Bacillus anthracis sont considérés comme sensibles à la pénicilline G.

Cependant, le nombre de souches bactériennes résistantes à la pénicilline G a continué d'augmenter ces dernières années. Cela est particulièrement vrai des gonocoques.

La benzylpénicilline a pour effet d'inhiber la croissance des bactéries. A cet effet, la paroi cellulaire des germes est bloquée par la substance antibiotique. Cependant, certaines bactéries ont la capacité de détruire la pénicilline G car elles sont dotées de la protéine bêta-lactame. De cette manière, ils atteignent une résistance naturelle au médicament.

La prise orale étant inefficace en raison de la dégradation de la substance par l'acide gastrique, la benzylpénicilline doit toujours être administrée sous la forme d'une perfusion ou d'une injection. Cependant, la durée de l'effet de l'antibiotique étant très courte, il est nécessaire de l'administrer plusieurs fois par jour. Une benzylpénicilline à action plus longue est la benzylpénicilline-benzathine, qui peut être administrée une fois par semaine ou par mois.

Après une courte perfusion, il y a une augmentation rapide de la concentration plasmatique de pénicilline G. Cependant, après seulement cinq heures, la substance active diminue tout aussi rapidement. Dans le cas d'une administration intramusculaire, l'absorption est complète après environ 30 minutes. La concentration plasmatique est inférieure à celle d'une perfusion intraveineuse. La benzylpénicilline est décomposée du corps principalement par les reins. Il n'y a pratiquement pas de métabolisme.

Le degré de concentration de la pénicilline G dans les tissus corporels individuels varie. Il y a des concentrations relativement élevées dans les reins, le foie et les poumons, alors qu'elles sont assez faibles dans les os et le cerveau.

Application médicale et utilisation

La benzylpénicilline convient au traitement des infections dont les origines bactériennes sont sensibles à l'antibiotique. Il s'agit de maladies respiratoires, d'infections de l'oreille, du nez et de la gorge, d'infections vaginales et de laryngite. L'endocardite (inflammation de la paroi interne du cœur), la méningite (inflammation des méninges), l'ostéomyélite (inflammation de la moelle osseuse), la septicémie (empoisonnement du sang), la péritonite (péritonite) ou les infections cutanées peuvent être traitées efficacement avec la pénicilline G. D'autres indications sont la fièvre rhumatismale, la leptospirose, la scarlatine, l'anthrax, la diphtérie, la borréliose de Lyme, les brûlures de gaz et la syphilis.

En cas d'infection de plaie ou de tétanos, cependant, un contrôle est nécessaire, car les agents pathogènes sont généralement insensibles à la benzylpénicilline. Dans certaines maladies, la pénicilline G est également associée à un autre antibiotique.

La dose de benzylpénicilline dépend de la maladie en question. Le dosage a lieu en unités internationales (UI). Un million d'UI s'appellent MOI. La dose maximale est de 10 ME, qui peut être administrée jusqu'à quatre fois par jour.

Risques et effets secondaires

Le traitement par la pénicilline G peut parfois entraîner des effets secondaires indésirables. Ceux-ci incluent la diarrhée, les gaz, les nausées, les vomissements, les changements de goût, les réactions allergiques telles que les éruptions cutanées sévères ou l'urticaire, l'agranulocytose, la bouche sèche, l'inflammation des reins, l'anémie, la maladie sérique, les vaisseaux sanguins enflammés, les contractions musculaires et les crampes. Certaines personnes ressentent également un gonflement et une douleur au site d'injection.

Si le patient doit suivre un traitement à la benzylpénicilline pendant une longue période, il existe un risque d'infestation fongique ou bactérienne du côlon. En conséquence, il existe un risque d'inflammation intestinale, qui s'accompagne de diarrhée. Dans ce cas, le traitement doit être arrêté immédiatement après consultation du médecin traitant. Au lieu de cela, d'autres antibiotiques seront utilisés plus tard.

La pénicilline G ne doit pas du tout être administrée si le patient présente une hypersensibilité aux pénicillines. Si le patient souffre de formes spéciales de leucémie ou de fièvre glandulaire de Pfeiffer, le médecin doit soigneusement peser le risque et le bénéfice pour le patient avant l'administration.

L'utilisation de la pénicilline G pendant la grossesse est considérée comme inoffensive. Cependant, il est important de consulter votre médecin. Étant donné que l'ingrédient actif antibiotique peut passer dans le bébé par le lait maternel, il existe un risque de perturbation de la flore intestinale de l'enfant. Les nourrissons atteints souffrent de diarrhée et d'inflammation intestinale. De plus, des réactions allergiques peuvent se développer plus tard. Il est donc recommandé de consulter votre médecin avant d'utiliser l'antibiotique même si vous allaitez.

Étant donné que la benzylpénicilline affecte la flore intestinale et peut causer de la diarrhée, il est possible que l'efficacité des contraceptifs hormonaux tels que les pilules contraceptives soit limitée. Pour cette raison, l'utilisation de diaphragmes ou de préservatifs est recommandée.