Darunavir

Avec la substance Darunavir est un médicament qui se caractérise par ses propriétés antivirales. Le médicament appartient à la catégorie des inhibiteurs de protéase du VIH et est principalement utilisé dans le cadre de la pharmacothérapie pour les infections par le virus HI de type 1. La principale raison pour laquelle le darunavir fonctionne est qu'il interfère avec la protéase virale. Ceci est essentiel pour que les virus se multiplient.

Qu'est-ce que le darunavir?

Le principe actif darunavir est un soi-disant virustatique et est compté parmi les inhibiteurs de protéase du VIH. Le médicament convient pour traiter l'infection par le VIH-1. Il peut être utilisé aussi bien chez les patients adultes que chez les enfants dont le poids est supérieur à 20 kilogrammes. Habituellement, le darunavir est administré sous forme de comprimés. En outre, des suspensions orales de l'ingrédient actif sont également disponibles sur le marché pharmaceutique.

La substance darunavir a été approuvée comme médicament en Suisse en 2006 et est disponible sous le nom commercial Prezista®. De plus, une combinaison de darunavir et de substance cobicistat a été approuvée en 2016. Ce médicament est disponible sur le marché sous le nom de Rezolsta®.

L'éthanolate de darunavir est utilisé à des fins pharmaceutiques. Cette substance est une poudre blanche. La structure de cette substance est non peptidique.

Effet pharmacologique

Le médicament darunavir est caractérisé par un mode d'action typique. Les effets antiviraux de la substance darunavir sont principalement pertinents pour son efficacité. Pour cette raison, le médicament est utilisé pour traiter les infections par le VIH-1.

L'efficacité de la substance est principalement due au fait qu'elle inhibe la soi-disant protéase du VIH. Ceci est particulièrement important pour les processus de maturation des virus et leur reproduction. En principe, le principe actif darunavir en association avec la substance ritonavir a une demi-vie d'environ 15 heures.

Dans la grande majorité des cas, le médicament est administré par voie orale. Le médicament darunavir est administré sous forme de comprimés. Après ingestion, la concentration de l'ingrédient actif dans le sang augmente et 95% de celui-ci se lie aux protéines du plasma sanguin. Ensuite, la substance est métabolisée par voie hépatique, c'est-à-dire dans le foie. Dans l'ensemble, la demi-vie plasmatique est en moyenne d'environ 15 heures.

En principe, le darunavir bloque la protéase du VIH. En conséquence, seules des formes non infectieuses de virus apparaissent. Cela empêche de nouvelles cellules d'être infectées par le virus.

Les comprimés sont pris une ou deux fois par jour. L'ingrédient actif, le darunavir, est généralement utilisé avec un rappel dit pharmacocinétique, par exemple avec le cobicistat ou le ritonavir. Ces substances sont des inhibiteurs du CYP et ralentissent la dégradation du médicament. Fondamentalement, le médicament darunavir est un substrat de la substance CYP3A4.

Application médicale et utilisation

Le médicament darunavir est particulièrement adapté au traitement médicamenteux des infections par le VIH-1. Pour augmenter l'efficacité de la substance, le médicament darunavir est souvent associé aux rappels ritonavir ou cobicistat. Les boosters ne sont utilisés qu'à faible dose. Ils inhibent le métabolisme et la dégradation du médicament.

Fondamentalement, le dosage du médicament darunavir est effectué conformément aux informations techniques ci-jointes. Les comprimés pelliculés sont pris une à deux fois par jour avec les repas.

Risques et effets secondaires

De nombreux effets secondaires et inconforts potentiels sont possibles lors de la prise du principe actif darunavir. Cependant, ceux-ci n'apparaissent pas au même degré chez tous les patients et varient en termes de fréquence et de caractéristiques individuelles.

Les effets secondaires les plus courants du médicament darunavir comprennent des maux de tête et des éruptions cutanées, ainsi que des troubles digestifs. Ces troubles gastro-intestinaux se manifestent, par exemple, sous la forme de nausées, de douleurs dans la région abdominale, de vomissements et de diarrhée.

De plus, une fatigue sévère et des troubles du sommeil sont possibles dans certains cas en le prenant. Des réactions allergiques telles que des zones rougies ou des démangeaisons peuvent apparaître sur la peau. L'asthénie est également possible pendant le traitement.

En plus de l'inconfort potentiel lié à la prise du médicament darunavir, il existe également certaines contre-indications à surveiller. Il est donc important d'avoir une anamnèse médicale approfondie par le médecin traitant afin de maintenir le risque de complications aussi bas que possible. Par exemple, si vous présentez une hypersensibilité à l'ingrédient actif, si vous avez une faiblesse rénale sévère ou si vous avez des troubles hépatiques, le traitement par le médicament darunavir doit être évité.

De plus, diverses interactions avec d'autres médicaments doivent être observées. Par exemple, des interactions entre l'ingrédient actif et les inhibiteurs et substrats du CYP sont possibles. Toutes les informations concernant les contre-indications se trouvent dans les informations techniques ci-jointes.