Dihydralazine

Dihydralazine est un antihypertenseur utilisé pour traiter l'hypertension artérielle. Le mode d'action moléculaire exact n'est pas connu. Un domaine d'application principal est la régulation de la pression artérielle dans la préclampsie sévère.

Qu'est-ce que la dihydralazine?

La dihydralazine est un agent pharmacologique utilisé contre l'hypertension artérielle. L'ingrédient actif assure l'expansion des artères et des artérioles dans les muscles lisses, ce qui réduit la résistance périphérique au flux sanguin.

La dihydralazine est un solide composé d'aiguilles orange. Il est disponible en Allemagne sous les noms commerciaux Nepresol® et Depressan®. Nepresol® et Depressan® sont des médicaments pour abaisser la tension artérielle et sont utilisés en particulier dans le cas d'une évolution sévère de l'hypertension artérielle.

Le principal domaine d'application est la préclampsie chez les patientes dont la grossesse se caractérise par une hypertension artérielle sévère et un œdème.

La dihydralazine est constituée d'un cycle benzénique aromatique, qui est connecté à un hétérocycle composé d'atomes de carbone et d'azote. Deux groupes hydrazine sont liés en positions opposées à cet hétérocycle. Le mécanisme d'action de la dihydralazine n'est pas encore connu.

Effet pharmacologique

L'importance pharmacologique de la dihydralazine est celle de l'élargissement des artères. La réduction de la résistance artérielle au flux sanguin qui en résulte abaisse la pression artérielle. Les processus au niveau moléculaire ne peuvent pas encore être tracés. Dans l'organisme, la dihydralazine est métabolisée dans le foie.

L'ingrédient actif est pris sous forme de comprimés ou de solution. La dihydralazine peut également être administrée par voie intraveineuse. Dans ce cas, les effets prendront effet environ 15 minutes après la perfusion. La demi-vie dans le corps est de 2,2 à 2,6 heures. Le médicament a une biodisponibilité d'environ 30 à 55%, ce qui signifie que seulement 30 à 55% du médicament d'origine peut développer son efficacité. Cela est dû au fait que l'ingrédient actif dihydralazine est soumis à un fort effet de premier passage lors de son premier passage dans le foie.

Lors de ce premier passage dans le foie, une grande partie du principe actif est acétylée. Un atome d'hydrogène sur un groupe fonctionnel ou une liaison C-H est remplacé par un groupe acyle. Les molécules acylées sont excrétées dans l'urine. Selon la durée du processus d'acétylation, le médicament dure environ trois à quatre heures. Étant donné que différentes personnes acétylent à des taux ou des taux différents, la répartition de l'ingrédient actif varie d'une personne à l'autre.

Application médicale et utilisation

En raison de ses propriétés antihypertenseurs, la dihydralazine est l'un des médicaments antihypertenseurs. Le terme antihypertenseur est un terme collectif désignant tous les médicaments antihypertenseurs. Son principal domaine d'application est la régulation de la pression artérielle lors de l'augmentation de la pression artérielle liée à la grossesse.

L'augmentation de la pression artérielle connue sous le nom de préclampsie peut entraîner des lésions rénales. Cependant, sous l'influence de la dihydralazine, comme déjà mentionné, les artères sont dilatées et ainsi le flux sanguin est amélioré. En conséquence, la pression artérielle baisse. C'est le premier choix pour la pré-clampsie en particulier, car l'ingrédient actif n'affecte pas le flux sanguin à travers l'utérus et le placenta.

Cependant, une fois le traitement commencé, aucun enfant ne doit être allaité, le principe actif étant également excrété dans le lait maternel. Comme le foie du nouveau-né n'est pas encore complètement développé, l'ingrédient actif ne peut y être que mal dégradé, ce qui entraîne une accumulation de dihydralazine dans l'organisme.

En plus de son utilisation pour réguler la pression artérielle chez les femmes enceintes et les jeunes mères, la dihydralazine est également généralement utilisée pour abaisser la tension artérielle. Il est souvent utilisé en association avec d'autres médicaments qui abaissent la tension artérielle.

Risques et effets secondaires

En principe, un traitement oral à long terme avec de la dihydralazine serait possible. Cependant, en raison des nombreux effets secondaires, l'ingrédient actif n'est pas adapté à une telle thérapie.

Il existe de nombreuses contre-indications, contre-indications et effets secondaires de la dihydralazine. Ceux-ci incluent une baisse soudaine de la pression artérielle, une rougeur de la peau, des troubles gastro-intestinaux, des nausées, de la diarrhée, de la constipation ou un œdème. Dans de rares cas, une dépression, des éruptions cutanées accompagnées de démangeaisons, des modifications de la formule sanguine ou des réactions allergiques se produisent.

Les picotements ou engourdissements dans les membres, les crampes musculaires ou le dysfonctionnement hépatique sont encore plus rares. Les patients qui sont des acétylateurs lents peuvent présenter des problèmes articulaires de type rhumatoïde, un gonflement des glandes lymphatiques, une conjonctivite, une inflammation du foie ou des infections de la vessie.

La dihydralazine est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité, de lupus érythémateux (lichen du papillon), d'anévrisme de l'artère principale ou d'insuffisance cardiaque sévère. Pour les autres problèmes cardiaques, la dihydralazine ne doit jamais être prise seule, mais en association avec des bêtabloquants.

Si vous avez une insuffisance rénale, une maladie du foie ou des troubles circulatoires dans le cerveau, la dihydralazine doit être utilisée avec beaucoup de prudence. La dihydralazine ne doit pas être utilisée pendant le premier trimestre de la grossesse. Il existe également des interactions avec d'autres médicaments qui peuvent affaiblir et renforcer l'effet.

Pendant le traitement par dihydralazine, des contrôles médicaux constants sont nécessaires afin de pouvoir déterminer rapidement tout écart. La capacité de réaction peut également être altérée jusqu'à quelques heures après la prise du médicament.