Fluconazole

Fluconazole En raison de son effet fongistatique, il est utilisé comme antimycosique dans le traitement des infections fongiques. Le principe actif est notamment utilisé lorsqu'une thérapie locale ou topique (externe) des mycoses reste inefficace.

Qu'est-ce que le fluconazole?

Les infections fongiques de la peau et des ongles ainsi que des muqueuses (y compris les champignons vaginaux, le muguet buccal) peuvent être traitées efficacement avec le médicament. À cette fin, le fluconazole peut par ex. peut être administré en capsules ou en préparation injectable.

Fluconazole est un antifongique azole qui, en tant que dérivé du triazole, appartient au groupe des imidazoles et des triazoles. L'ingrédient actif est utilisé dans le traitement des infections par des champignons pathogènes pour l'homme.

Le fluconazole lui-même est une poudre cristalline blanchâtre qui est difficile à dissoudre dans l'eau. Le dérivé du triazole, par son effet cytostatique ou fongistatique, inhibe la croissance et la multiplication des agents pathogènes, en particulier les levures du genre Candida.

Les infections fongiques de la peau et des ongles ainsi que des muqueuses (y compris les champignons vaginaux, le muguet buccal) peuvent être traitées efficacement avec le médicament. A cet effet, le fluconazole peut être administré en gélules, en préparation injectable ou en suspension.

Effet pharmacologique

Fluconazole Comme tous les représentants des imidazoles et triazoles, il a un effet fongistatique en inhibant (inhibant) la structure des parois cellulaires des champignons de levure et donc leur croissance ou multiplication.

En fonction de la posologie, le principe actif peut également avoir un effet fongicide (fongicide). Après application, l'ingrédient actif pénètre dans la circulation sanguine soit par le tractus gastro-intestinal (y compris la prise orale de gélules) ou directement (préparation injectable administrée par voie intraveineuse) et est distribué dans tout l'organisme. Contrairement à la membrane cellulaire humaine, qui se compose, entre autres, de cholestérol, l'ergostérol est l'élément constitutif le plus important de la membrane cellulaire de la levure.

Dans le système du cytochrome P450, le fluconazole inhibe une enzyme importante pour la synthèse de l'ergostérol, la 14-alpha-déméthylase, qui bloque la conversion du lanostérol en ergostérol. Les matériaux de construction modifiés par le blocus entraînent des défauts dans la membrane cellulaire de la levure et altèrent certains processus métaboliques qui contrôlent la division des cellules fongiques.

Les pathogènes ne peuvent plus se multiplier (effet fongistatique). Cependant, le fluconazole a un effet inhibiteur nettement plus faible sur la déméthylase dans l'organisme humain.

Application médicale et utilisation

Fluconazole est utilisé notamment dans le cadre de la thérapie systémique (interne) des infections par des levures du genre Candida (dites cadidoses), dont Candida albicans est le représentant le plus important.

En règle générale, seuls la peau et / ou les ongles (infections des ongles et du pied d'athlète) ou les muqueuses (candidose buccale, mycose vaginale) sont affectés par la candidose. Chez les personnes immunodéprimées, une infection fongique peut dans de rares cas également affecter les organes internes. De même, le fluconazole peut également être utilisé à titre prophylactique pour prévenir les infections fongiques chez les personnes dont le système immunitaire est affaibli à la suite de mesures de chimiothérapie et / ou de radiothérapie.

Le fluconazole s'est également révélé efficace dans le traitement de la méningite (inflammation des méninges) causée par des infections à la levure Cryptococcus neoformans. Le fluconazole peut également être utilisé à titre prophylactique chez les personnes séropositives qui présentent une prévalence accrue de cette infection fongique spécifique (infection opportuniste). Si l'application locale ou topique d'autres antimycotiques dans la candidose vaginale échoue, le fluconazole peut également être utilisé dans le cadre d'un traitement systémique.

Dans certains cas (environ 10 pour cent), les agents pathogènes développent une résistance au fluconazole, de sorte que l'ingrédient actif doit être remplacé par d'autres médicaments fongicides tels que la flucytosine ou l'amphotéricine B.

Risques et effets secondaires

Fluconazole En tant que représentant comparativement plus récent des triazoles, il est caractérisé par beaucoup moins d'effets secondaires et d'interactions par rapport aux ingrédients actifs plus anciens de ce groupe. Néanmoins, le traitement par fluconazole n'est pas totalement sans risque et peut être corrélé à divers effets secondaires.

Le traitement par le fluconazole est souvent associé à des nausées, des vomissements et des troubles gastro-intestinaux tels que des douleurs abdominales et de la diarrhée. Des taux d'enzymes élevés pour la phosphatase alcaline et les aminotransférases sont également fréquemment observés. Dans certains cas, une perte d'appétit, des troubles digestifs tels que constipation (constipation) ou flatulences, étourdissements, maux de tête, crampes, augmentation de la production de sueur, troubles sensoriels tels que picotements, insuffisance hépatique, jaunisse, anémie, faiblesse et fièvre peuvent être détectés.

L'œdème de Quincke, la cirrhose du foie, la nécrose tissulaire et le syndrome de Stevens-Johnson, entre autres, peuvent très rarement être associés au traitement par le fluconazole. Le fluconazole est contre-indiqué en présence d'hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à d'autres antimycotiques, en cas d'arythmies hépatiques et cardiaques prononcées et d'altération de la fonction cardiaque.

De plus, le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse, car les expériences sur les animaux ont montré une association avec des malformations fœtales. Un traitement parallèle du fluconazole avec la terfénadine (antihistaminique) ou le cisapride (procinétique) doit également être exclu.