Primidon

Primidon est un anticonvulsivant du groupe pharmacologiquement actif des médicaments antispasmodiques. Il est utilisé pour le traitement à long terme de diverses formes d'épilepsie.

Qu'est-ce que primidon?

Primidone a un effet anticonvulsivant chez les patients atteints d'épilepsie. Il est attribué au groupe d'ingrédients actifs des antiépileptiques. La classification chimique a lieu dans le groupe des barbituriques.

C'est un promédicament, un précurseur de la substance médicalement active. L'organisme humain transforme la primidone en un puissant phénobarbital (désoxyphénobarbital), qui dissout les spasmes d'épilepsie. C'est une substance de dégradation (métabolite). Ce médicament est administré par des médecins dans des formes spéciales d'épilepsie.

Effet pharmacologique

Le mécanisme médical n'a pas encore été complètement exploré. Cependant, les professionnels de la santé supposent que la primidone affecte la membrane (paroi cellulaire) des cellules nerveuses et a donc un effet anti-épileptique.

La primidone est connue pour le traitement à long terme de diverses formes d'épilepsie. Ces formes spéciales comprennent l'épilepsie grand mal, l'épilepsie petit mal, l'état de mal épileptique et les crises myocloniques. Chez les enfants atteints d'épilepsie petit mal, Primidon a un effet préventif sur le développement de l'épilepsie grand mal. Ces maladies se présentent sous la forme de crises du lobe temporal, ainsi que de crises principalement généralisées qui touchent l'ensemble du cerveau (épilepsie grand mal).

Les crises secondaires généralisées, qui affectent des zones individuelles du cerveau (épilepsie petit mal), forment un autre groupe. Les crises gran mal sont également appelées crises tonico-cloniques. La phase tonique dure environ 10 à 30 secondes et se caractérise par une tension musculaire et des crampes. Pendant la phase clonique, des tremblements musculaires et des convulsions irrégulières de grande intensité se produisent. Cette phase peut durer de trente secondes à trois minutes. Les symptômes comprennent un cri court et intense immédiatement avant le début des convulsions, une salivation, des contractions, un mouillage, une torsion des yeux, une fin soudaine de convulsions, une perte de conscience, puis une sensation de fatigue accrue.

Comme il n'est pas possible de prédire exactement la survenue des crises, il ne reste qu'un traitement préventif ou apaisant avec des médicaments appropriés tels que la primidone. Ce médicament est le deuxième choix pour la préparation anesthésique et le traitement des tremblements essentiels lorsque les médicaments de premier choix se sont avérés inefficaces.

Application médicale et utilisation

Une fois que la substance a été absorbée par l'organisme, elle est immédiatement métabolisée ou convertie en phénobarbital. Un autre ingrédient actif qui se développe grâce à ce processus est le phényléthylmalonamide, qui, cependant, est de peu d'importance.

Primidon travaille avec le phénobarbital, produit de dégradation, au point de commutation central du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA). Outre le glutamate, c'est le neurotransmetteur inhibiteur le plus important du système nerveux central. Il joue un rôle important dans de nombreux processus neuronaux du SNC. Il a un effet modulateur et agit comme un adversaire (antagoniste) du glutamate agissant excitateur (excitant). Le phénobarbital a un effet de renforcement sur la concentration de la substance messagère acide gamma-aminobutyrique et réduit la sensibilité aux crises.

Risques et effets secondaires

Primidon a également des effets secondaires et des interactions médicamenteuses. Le médicament ne doit pas être administré en cas d'hypersensibilité connue à la substance médicamenteuse ou à d'autres barbituriques. Les dépresseurs centraux tels que les antidépresseurs, les somnifères, les analgésiques opioïdes et les neuroleptiques sont des contre-indications, car leur mode d'action est amélioré par la primidone.

L'utilisation simultanée d'un inhibiteur calcique nimodépine pour le traitement de l'angine de poitrine (poitrine serrée), de l'hypertension (pression artérielle élevée) et de la tachycardie (rythme cardiaque rapide) peut être fatale. Ce médicament n'est pas administré aux patients présentant des signes d'intoxication alcoolique aiguë.

Une évaluation approfondie du rapport bénéfice / risque doit être effectuée chez les patients présentant des arythmies cardiaques, des maladies du système respiratoire, une septicémie sévère et des troubles fonctionnels du foie et des reins. La raison d'une éventuelle contre-indication réside dans le retard considérable de la dégradation de la substance en cas de dommages antérieurs à l'organisme. Dans la plupart des cas, les professionnels de la santé utiliseront une dose réduite de primidone tout en surveillant attentivement le patient.

Le barbiturique ne peut être administré qu'en très petites doses pendant la grossesse et l'allaitement si un traitement est absolument nécessaire. Les effets secondaires courants sont des nausées, des vomissements, des maux de tête, des étourdissements, une augmentation de l'excitabilité, des troubles de la mémoire et du langage, une incoordination, une perception altérée, une indigestion, des convulsions, des tremblements, de la somnolence et des temps de réaction retardés.

Des arythmies cardiaques, des troubles pigmentaires, des troubles de la formation du sang, de l'anémie, des modifications cutanées, des allergies, une fatigue musculaire et un dysfonctionnement hépatique surviennent rarement.

Un traitement à long terme augmente le risque de développer des maladies ostéoporotiques. Chez les personnes âgées et les enfants, une augmentation de l'excitabilité, de l'agressivité et des sautes d'humeur ont souvent été observées. La dégradation des bêta-bloquants utilisés pour traiter les maladies cardiaques et l'hypertension artérielle est accélérée tandis que l'effet est diminué.

Primidon réduit l'effet des glycosides cardiaques tels que la digitoxine et les cytostatiques utilisés pour traiter les maladies tumorales. L'effet des médicaments antiépileptiques tels que le diazépam, le clonazépam, la phénytoïne, la carbamazépine est réduit.

Les effets secondaires et la toxicité du méthotrexate utilisé pour traiter le cancer sont exacerbés. Des contrôles réguliers des valeurs des enzymes hépatiques et de la formule sanguine sont particulièrement indiqués dans la phase initiale. Les patients atteints de maladies antérieures qui prennent de la [cortisone]] en même temps ont un risque accru d'ostéoporose.

Primidone peut affecter le fonctionnement des contraceptifs, une contraception supplémentaire doit donc être utilisée.

Les experts estiment que la prise du médicament augmente le risque de suicide, il est donc essentiel de surveiller régulièrement le patient. Comme avec la plupart des médicaments, il existe également la possibilité d'un effet d'accoutumance avec la primidone. Pour éviter les symptômes de sevrage, le médicament ne doit pas être arrêté soudainement, mais doit être réduit progressivement. Avec le retrait froid, des crises cérébrales sont possibles.

En raison du profil d'effets secondaires défavorables, Primidone est un médicament de deuxième choix. Il n'est utilisé que si aucun médicament alternatif d'apparence plus favorable n'est disponible ou si les médicaments de premier choix se sont avérés inefficaces.