Antagoniste de la sérotonine

Antagonistes de la sérotonine sont des médicaments qui bloquent les récepteurs de la sérotonine et affaiblissent ou annulent ainsi complètement les effets de la sérotonine. Selon l'affinité du récepteur, les antagonistes de la sérotonine individuels ont des effets différents.

Qu'est-ce qu'un antagoniste de la sérotonine?

En raison de leurs propriétés chimiques, les antagonistes de la sérotonine peuvent se lier à des récepteurs cellulaires qui sont réellement destinés au neurotransmetteur ou à l'hormone sérotonine. Les antagonistes de la sérotonine sont également appelés Agonistes de la sérotonine désigné.

Les agonistes individuels réagissent sélectivement. Ils ne se lient qu'à certains récepteurs. Puisqu'il existe 14 types de récepteurs de la sérotonine, il existe autant de groupes d'antagonistes de la sérotonine. L'effet diffère d'un groupe à l'autre. Par exemple, les médicaments sont utilisés pour traiter les migraines ou les troubles anxieux.

Certains antagonistes de la sérotonine sont également des antiémétiques. Ceux-ci sont efficaces contre les nausées et les vomissements. D'autres représentants des agonistes sont psychédéliques et sont abusés comme drogues à fumer.

Effet pharmacologique

Les antagonistes de la sérotonine peuvent se lier aux récepteurs de la sérotonine dans le corps. L'hormone tissulaire sérotonine médie ses effets physiologiques et pathologiques via les récepteurs de la sérotonine.

La sérotonine se produit, entre autres, dans le système nerveux de l'intestin, dans le système cardiovasculaire, dans le sang et dans le système nerveux central. La substance a de nombreux effets différents sur le corps. Il assure à la fois la contraction et la relaxation des muscles lisses des parois des vaisseaux sanguins, il affecte la coagulation sanguine et assume diverses fonctions sensorielles et motrices dans le tractus gastro-intestinal.

Tout comme la sérotonine elle-même, les récepteurs se trouvent également principalement dans le système nerveux central, dans le système cardiovasculaire, dans le sang et dans le tractus gastro-intestinal. Il existe 14 types différents de récepteurs de la sérotonine dans le corps humain. Ceux-ci sont résumés en 7 groupes et appelés récepteurs 5-HT1 à 5-HT7. En fonction de la structure chimique, les antagonistes de la sérotonine se lient à l'un ou l'autre groupe de récepteurs. En se liant, ils bloquent le récepteur de sorte que la sérotonine ne peut plus s'accrocher à ce récepteur. Cela inhibe l'effet de la sérotonine.

Application médicale et utilisation

Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 tels que le dolasétron, l'ondansétron ou le tropisétron bloquent le centre des vomissements. Les récepteurs 5-HT3 se produisent exclusivement sur les neurones centraux et périphériques. Entre autres, ils sont responsables du déclenchement du réflexe de vomissement. Les antagonistes de la sérotonine de ce groupe d'ingrédients actifs sont utilisés pour traiter les vomissements d'origine cytostatique. Les nausées et les vomissements sont parmi les effets secondaires les plus courants de la chimiothérapie avec des cytostatiques. Si les nausées et les vomissements sont dus à une irritation du nerf vague, à l'administration d'opioïdes ou à des maladies de l'oreille interne, les antagonistes de la sérotonine ont cependant peu d'effet.

Les antagonistes de la 5-HT2 sont utilisés pour traiter la dépression. Les médicaments typiques de ce groupe sont le pizotifène, la cétansérine ou la trazodone. Le méthysergide est également l'un des antagonistes de la 5-HT2. Le médicament n'est plus approuvé en raison d'effets secondaires graves. L'inhibition des récepteurs 5HT2a a un effet anxiolytique. Ces médicaments bloquent également les autorécepteurs présynaptiques 5-HT1. Cela conduit à son tour à une augmentation de la libération de sérotonine dans l'espace synaptique. Un manque de sérotonine dans la fente synaptique se manifeste par un manque de dynamisme et une humeur dépressive. Les indications des antagonistes 5-HT2 sont donc la dépression, le trouble obsessionnel-compulsif, les crises de panique, le syndrome de stress post-traumatique (SSPT) et les syndromes borderline.

Les antagonistes de la sérotonine 5-HT1 sont utilisés dans le traitement de la migraine. Ces antagonistes de la sérotonine comprennent divers triptans tels que le sumatriptan, le rizatriptan ou le naratriptan. En bloquant le récepteur, les médicaments provoquent une libération réduite de peptides inflammatoires. Dans le même temps, ils empêchent les vaisseaux sanguins du cerveau de se rétrécir.

Les antagonistes de la sérotonine du groupe 5-HT1 sont également utilisés dans le traitement du TDAH. Les méthylphénidates tels que le Ritalin® sont soumis à la réglementation sur les stupéfiants. Diverses substances actives psychédéliques telles que la psilocybine, l'ergine ou la mescaline bloquent les récepteurs 5-HT2.

Vous pouvez trouver votre médicament ici

Risques et effets secondaires

Les effets secondaires des antagonistes de la sérotonine peuvent être très différents. Il y a des médicaments qui sont très bien tolérés. D'autres médicaments provoquent des effets secondaires si graves qu'ils ont dû être retirés du marché.

Les effets indésirables typiques des médicaments comprennent les maux de tête, la fatigue et les étourdissements. Des troubles du tractus gastro-intestinal sont souvent observés. Ceux-ci incluent la diarrhée et la constipation. Certains patients se plaignent également d'insomnie. Des symptômes pseudo-grippaux peuvent également survenir. Avec une utilisation à long terme, les valeurs hépatiques dans le sang peuvent augmenter.

Certains antagonistes de la sérotonine provoquent une atténuation sévère. Les patients se sentent fatigués et somnolents. Les sentiments ne peuvent être perçus qu'en sourdine. Dans certains cas, les gens ont un appétit accru. Les autres effets secondaires possibles des antagonistes de la sérotonine sont des troubles visuels, une rétention urinaire, des muqueuses sèches, des arythmies cardiaques ou des étourdissements. Les antagonistes de la sérotonine ne doivent pas être utilisés dans les troubles connus de l'activité intestinale. D'autres contre-indications sont l'hypersensibilité connue aux médicaments et la grossesse.