Sulbactame

À Sulbactame est un inhibiteur de la bêta-lactamase. L'ingrédient actif étend le spectre d'activité des antibiotiques bêta-lactamines (également des antibiotiques bêta-lactamines), mais n'a qu'un faible effet antibactérien.

Qu'est-ce que le sulbactam?

En tant que substance médicinale, le sulbactam appartient au groupe des inhibiteurs de la ß-lactamase et est une sulfone synthétique d'acide pénicillique. Il est utilisé en association avec des antibiotiques de ß-lactamines dont il augmente l'effet. La structure chimique est la même, mais l'effet bactérien n'est que faible. En utilisant le sulbactam en association avec des antibiotiques ß-lactamines, la sécurité thérapeutique est significativement plus élevée que ce ne serait le cas avec la monothérapie seule.

En Allemagne, le médicament est vendu sous les noms commerciaux Combactam® (monopreparation) ainsi que Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp et Unacid® (préparations combinées).

Effet pharmacologique sur le corps et les organes

Le sulbactam inhibe de nombreuses formes de ß-lactamases produites par les bactéries. La ß-lactamase "ampC Cephalosporinase", qui est produite par Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa et Serratia, entre autres, n'est pas inhibée. Le sulbactam se lie de manière irréversible à l'enzyme ß-lactamase, qui empêche l'enzyme de fonctionner. Cela empêche l'antibiotique d'être inactivé afin que l'effet antibiotique puisse se développer sur la bactérie.

Le sulbactam peut difficilement être absorbé dans le tube digestif. Pour cette raison, il est généralement administré par voie parentérale via une courte perfusion. Immédiatement après la fin d'une perfusion d'une durée de 15 minutes, la concentration sérique maximale de sulbactam est atteinte.

La biodisponibilité d'une injection dans le muscle est également de 99%, l'absorption a lieu presque complètement et de manière fiable environ 30 à 60 minutes après l'administration du médicament. Le sulbactam est bien distribué dans les tissus et les fluides corporels. La distribution n'est limitée que dans la liqueur, mais l'effet est augmenté s'il y a une inflammation là-bas.

Parmi les inhibiteurs de la ß-lactamase, le sulbactame a la plus grande affinité; la formation de protéines plasmatiques est de 38%. La demi-vie plasmatique approximative du sulbactam est d'une heure.

Le sulbactame est principalement excrété par sécrétion tubulaire (excrétion active de substances telles que l'urée et l'acide ainsi que l'ammoniac dans l'urine primaire) et par filtration glomérulaire (ultrafiltration du sang dans les globules rénaux, séparation matérielle du sang et de l'urine primaire). Le sulbactam n'est pas métabolisé, c'est pourquoi il est principalement excrété par les reins.

Application médicale et utilisation pour le traitement et la prévention

Le sulbactam soutient l'action des antibiotiques. Il n'est ni bactéricide ni bactériostatique lui-même. Au contraire, il inhibe l'enzyme ß-lactamase, qui est formée par certaines bactéries et est capable de diviser l'anneau ß-lactame dans les antibiotiques (par exemple la pénicilline, la céphalosporine). L'antibiotique devient inefficace en brisant sa structure chimique. L'antibiotique retrouve son efficacité grâce à l'administration de sulbactam.

L'administration de sulbactam a lieu par voie parentérale avant l'antibiotique. Cela devrait à son tour avoir une demi-vie similaire. Le niveau de la dose dépend de la sensibilité de l'agent pathogène et se situe généralement entre 0,5 et 1,0 gramme de sulbactam. La dose quotidienne maximale est de quatre grammes. La dose doit être ajustée en conséquence chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Une prescription de sulbactam n'est pas indiquée en cas d'hypersensibilité aux antibiotiques ß-lactamines. Le sulbactam ne doit pas non plus être utilisé chez les enfants de moins d'un an, car les effets à cet âge n'ont pas encore été entièrement compris.

L'administration de sulbactam sans l'administration simultanée d'un antibiotique ß-lactame n'a pas de sens car elle n'a pas son propre effet. Les effets embryotoxiques et tératogènes n'ont pas pu être prouvés lors des expérimentations animales. Cependant, l'expérience de l'utilisation chez l'homme est insuffisante. Il a été précisé que la substance médicinale passe dans le lait maternel, bien qu'aucun dommage n'ait encore été constaté chez les nourrissons. Pendant la grossesse et l'allaitement, le sulbactam ne doit donc être administré qu'après une détermination minutieuse de l'indication et après avoir pesé le bénéfice et le risque.

Risques et effets secondaires

Comme avec tout médicament, des effets secondaires indésirables peuvent également survenir lors de l'administration de sulbactam. Les effets secondaires comprennent des réactions allergiques (par exemple éruption cutanée, augmentation du nombre d'éosinophiles, choc anaphylactique), des troubles du tube digestif, des réactions locales au site d'injection, une néphrite interstitielle (maladie inflammatoire des reins) et une augmentation des valeurs hépatiques due à l'association avec l'antibiotique. De plus, les effets secondaires de l'antibiotique peuvent être aggravés.

Avec l'utilisation simultanée de médicaments tels que les aminosides et le métronidazole, des précipitations, une opacification et une décoloration se produisent. Ces interactions sont également à prévoir avec les dérivés de tétracycline applicables par voie parentérale (par exemple doxycycline, oxytétracycline et rolitétracycline), avec la noradrénaline, le pentothal sodique, la prednisolone et le chlorure de suxaméthonium, c'est pourquoi les médicaments individuels doivent être administrés séparément.