Prométhazine

Prométhazine est un neuroleptique (en fait un antihistaminique) qui a des effets sédatifs, antiallergiques, antiémétiques et favorisant le sommeil. Il est principalement utilisé pour traiter l'agitation.

Qu'est-ce que la prométhazine?

La prométhazine (formule moléculaire chimique: C17H20N2S) appartient au groupe des phénothiazines. C'est un neuroleptique, mais appartient en fait aux antihistaminiques en raison de son mécanisme d'action.

La prométhazine est peu ou pas utilisée comme antipsychotique, ce qui est inhabituel pour un neuroleptique. Cependant, il est utilisé comme sédatif (tranquillisant). De plus, il peut être utilisé comme antiallergique et antiémétique.

Effet pharmacologique

La prométhazine appartient au premier groupe de neuroleptiques. C'est un neuroleptique de faible puissance. Les neuroleptiques sont utilisés, par exemple, dans le traitement de la schizophrénie, car ils ont un effet antipsychotique et stimulant. Les psychoses sont principalement dues aux effets des neurotransmetteurs dopamine et sérotonine. Presque tous les neuroleptiques ont donc un effet inhibiteur sur les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine dans le système nerveux central en les occupant et en affaiblissant ainsi l'effet des deux neurotransmetteurs en tant qu'antagonistes. C'est ainsi qu'ils régulent leur influence sur la psyché.

Cependant, la prométhazine a un mécanisme d'action différent de la plupart des neuroleptiques. Il s'agit avant tout d'un antihistaminique et bloque ainsi l'histamine en se liant aux récepteurs H1 en tant qu'antagoniste. Il existe également des récepteurs d'histamine dans le système nerveux central. Étant donné que la prométhazine se lie également à ceux-ci, elle a un effet favorisant le sommeil et calmant. Il est donc particulièrement adapté pour traiter les états d'excitation. Cependant, il ne convient pas à la seule thérapie de la schizophrénie.

L'absorption de la prométhazine a lieu dans l'intestin et a lieu très rapidement. Cependant, il est soumis à un effet de premier passage élevé, qui se traduit par une biodisponibilité relativement faible. La demi-vie plasmatique de la substance est d'environ 10 à 12 heures, la concentration plasmatique la plus élevée se situe entre une heure et demie et trois heures.

Le médicament est métabolisé par une enzyme du groupe du cytochrome P450, les métabolites résultants ne sont pas pharmacologiquement actifs. Ils n'ont donc aucun effet propre.

Application médicale et utilisation

La prométhazine est utilisée pour l'agitation et l'anxiété, l'agitation, les troubles du sommeil et les allergies. Cependant, il n'est utilisé pour les allergies que si une sédation simultanée est souhaitée. En outre, le remède est également utilisé pour les nausées et les vomissements, lorsque des antiémétiques mieux tolérés ne peuvent pas être utilisés.

La prométhazine ne convient pas au seul traitement de la schizophrénie. La puissance neuroleptique du médicament est donnée à 0,5. C'est donc l'un des neuroleptiques de faible puissance qui sont principalement utilisés en raison de leur effet calmant (sédatif). De là, l'inadaptation à la seule thérapie de la schizophrénie peut être dérivée.

Pour le traitement des réactions allergiques, des nausées et des vomissements, la prométhazine n'est pas le premier choix en raison de son effet sédatif. Il existe des médicaments mieux tolérés qui n'ont pas d'effet sédatif ou favorisant le sommeil et pourtant efficaces contre les réactions allergiques, les nausées et les vomissements. Cependant, si ces substances ne sont pas disponibles, ne peuvent être administrées pour d'autres raisons ou si une sédation simultanée est souhaitée, la prométhazine peut être utilisée pour ces troubles, contre lesquels elle est très efficace.

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Risques et effets secondaires

La prométhazine peut provoquer un certain nombre d'effets indésirables.Ceux-ci comprennent la bouche sèche, la constipation, la perte de libido, la confusion, les étourdissements, l'hypotension (pression artérielle basse), les arythmies cardiaques, les maux de tête, la dyskinésie (troubles du mouvement), l'acathisie (troubles anormaux du mouvement), les convulsions, le syndrome malin des neuroleptiques et la dépression respiratoire chez les jeunes enfants et chez les patients atteints Asthme bronchique ou MPOC.

La prométhazine ne doit pas être prise en même temps que des hypotenseurs (antihypertenseurs), des somnifères, des analgésiques et de l'alcool, car elle augmente les effets de ces substances.

Chez les enfants de moins de deux ans, lors de la prise d'inhibiteurs de MAO, dans le syndrome de Reye, dans l'épilepsie, les troubles de la conscience, l'hypotension, la coronaropathie, la dysfonction hépatique, la dysfonction rénale, l'asthme bronchique, la bronchite, la bronchectasie, la fibrose kystique, le glaucome à angle fermé et l'hyperplasie de la prostate constipation pyloro-duodénale, la prométhazine ne doit pas être utilisée.

Chez les personnes âgées, il ne peut être administré que sous des indications strictes.

La prométhazine est abusée pour renforcer l'effet central, par ex. les effets euphoriques des opiacés.