Carbapénèmes

À Carbapénèmes sont des antibiotiques appartenant au groupe des bêta-lactamines. Les carbapénèmes étaient à l'origine appelés thiénamycines. En raison de leur large éventail d'effets antimicrobiens, ils sont utilisés comme substances médicinales. Certains représentants sont par exemple Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem et Tebipenem. Les carbapénèmes ont le statut d'antibiotiques de réserve. La résistance aux carbapénèmes augmente en Europe.

Que sont les carbapénèmes?

Fondamentalement, les carbapénèmes sont des antibiotiques relativement bien tolérés. En raison de leur spectre d'activité, ils sont divisés en deux groupes. Ceci est dû au fait qu'ils ont un spectre d'activité relativement large à la fois dans la zone gram-négative et dans la zone gram-positive. De plus, la bêta-lactamase contenue se caractérise par une stabilité élevée.

Le premier groupe de carbapénèmes comprend, par exemple, l'imipénème ou la cilastatine, le méropénème et le doripénème. Il convient de noter que la cilastatine seule n'a aucun effet antimicrobien. Ertapenem appartient au deuxième groupe. Il diffère des autres carbapénèmes en ce qu'il n'est que légèrement efficace contre Acinetobacter et Pseudomonas. Aucun des carbapénèmes n'a montré d'effet contre les staphylocoques résistants à la méthicilline.

En principe, tous les carbapénèmes ont un effet bactéricide. Étant donné que les carbapénèmes sont des antibiotiques bêta-lactamines, ils sont principalement utilisés pour traiter certaines maladies infectieuses bactériennes basées sur des agents pathogènes sensibles. Leur effet bactéricide s'étend aux agents pathogènes aérobies et anaérobies ainsi qu'aux agents pathogènes à Gram négatif et à Gram positif. Dans la majorité des cas, les médicaments correspondants sont administrés par voie intraveineuse en perfusion.

Effet pharmacologique

L'effet des carbapénèmes est dû d'une part au type particulier de liaison aux protéines de liaison à la pénicilline. D'autre part, l'ingrédient actif inhibe la synthèse de la paroi cellulaire des bactéries.

Les carbapénèmes sont excrétés par les reins. Le carbapénem imipénem est cependant une substance très nocive pour les reins ou néphrotoxique. Pour prolonger la demi-vie, l'antibiotique est généralement associé à la cilastatine, qui inhibe la déshydropeptidase. Cela retarde la dégradation hydrolytique du médicament dans les reins. Dans le même temps, la néphrotoxicité est réduite.

Une telle combinaison n'est pas nécessaire pour les autres carbapénèmes. Tous les carbapénèmes sont partiellement métabolisés puis éliminés par voie rénale. La demi-vie chez les personnes ayant des reins sains est d'environ une heure.

En raison de leur spectre relativement large, les carbapénèmes ont un effet énorme sur la flore intestinale. De plus, les bactéries résistantes aux carbapénèmes peuvent se multiplier rapidement au cours du traitement et provoquer par la suite des infections secondaires.

En termes de structure chimique, les carbapénèmes diffèrent des autres bêta-lactames. Le cycle caractéristique à cinq chaînons du bêta-lactame respectif a un atome de carbone au lieu d'un atome de soufre. Premièrement, la substance principale des carbapénèmes a été obtenue à partir d'un type de champignon appelé Streptomyces cattleya. Cependant, cette substance principale, la thiénamycine, n'est pas stable dans l'organisme. Pour cette raison, les carbapénèmes sont maintenant fabriqués de manière synthétique.

Application médicale et utilisation

En principe, tous les carbapénèmes sont des antibiotiques dits de réserve. Cela signifie qu'ils ne sont utilisés que dans des conditions d'infection spéciales et difficiles à contrôler.Parce qu'en cas d'utilisation non critique, la formation de résistance est soutenue et les effets secondaires sont augmentés.

Les carbapénèmes sont également utilisés, par exemple, s'il existe déjà une résistance à d'autres bêta-lactames. Ils sont également utilisés dans le cas d'infections nosocomiales graves dues à des germes inconnus, surtout si le traitement initialement prévu n'est pas efficace. En outre, les carbapénèmes sont également utilisés pour les infections mixtes sévères, par exemple pour la péritonite (inflammation du péritoine) avec des agents pathogènes anaérobies et pus.

Le spectre d'activité des carbapénèmes comprend presque toutes les bactéries pathologiques à Gram négatif et à Gram positif à l'exception des mycoplasmes et de la chlamydia. Les carbapénèmes sont également efficaces contre Pseudomonas aeruginosa.

Les carbapénèmes ne sont disponibles que par voie parentérale. L'utilisation du méropénem et de l'imipénem ou de la cilastatine est particulièrement utile en cas d'infections graves, voire mortelles, des reins, des voies urinaires et de la cavité abdominale. Des infections graves des articulations et des organes génitaux, des tissus mous et de la peau justifient également l'utilisation du médicament. De plus, les infections graves des voies respiratoires ainsi que la méningite et la septicémie sont traitées avec les principes actifs.

Le carbapénème ertapénème est principalement utilisé pour les infections cutanées et la pneumonie. L'inflammation de la paroi interne du cœur (endocardite) peut également être traitée avec des carbapénèmes. La posologie des ingrédients actifs est basée sur les informations du spécialiste. Dans la plupart des cas, ils sont administrés par voie intraveineuse, parfois par injection.

Risques et effets secondaires

Divers effets secondaires peuvent survenir lors de l'utilisation de carbapénèmes. Les effets secondaires les plus courants sont les nausées, la diarrhée et les vomissements, les éruptions cutanées et d'autres anomalies au site de perfusion. Des maux de tête et une inflammation de la veine surviennent également dans certains cas. Des réactions d'hypersensibilité ont été rapportées occasionnellement.

Les carbapénèmes ne doivent pas être utilisés si une hypersensibilité est déjà connue. Le traitement avec des carbapénèmes est contre-indiqué même si le patient est sensible à d'autres antibiotiques bêta-lactamines. De plus, des interactions peuvent survenir lorsque les carbapénèmes sont pris en même temps que certaines autres substances actives.