Clopidogrel est un ingrédient actif relativement nouveau qui agit comme un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire et a un effet sur la coagulation sanguine.
En tant qu'anticoagulant, dans certaines conditions, le clopidogrel est utilisé en compétition avec les anticoagulants conventionnels beaucoup moins chers tels que l'AAS (acide acétylsalicylique, aspirine) pour prévenir les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux, l'implantation de stent et pour traiter les maladies occlusives périphériques. En principe, le clopidogrel agit comme un bloqueur des récepteurs de l'ADP, de sorte que l'activation plaquettaire dépendante de l'ADP et donc l'agrégation plaquettaire sont inhibées.
Qu'est-ce que le clopidogrel?
Les thrombocytes, également connus sous le nom de plaquettes sanguines, sont équipés de récepteurs d'adénosine diphosphate, via lesquels l'agrégation plaquettaire est contrôlée si nécessaire afin de par ex. B. pour fermer les vaisseaux sanguins blessés.
Le médicament clopidogrel inhibe les récepteurs des plaquettes sanguines de sorte qu'aucune agrégation plaquettaire ou seulement limitée peut se produire. Le clopidogrel est un dérivé de la thiénopyridine et, dans son rôle d'anticoagulant, appartient au groupe des agents antiplaquettaires. Le médicament est administré sous une forme métaboliquement inactive et, après ingestion orale, doit d'abord être converti en forme bioactive par l'organisme par oxydation et hydrolyse.
La biodisponibilité après absorption dans le tube digestif est d'environ 50%. Environ 30% des Européens centraux sont porteurs d'un gène muté qui réduit ou empêche complètement la conversion de l'ingrédient actif en forme bioactive. L'inactivation des récepteurs de l'adénosine diphosphate des plaquettes est irréversible, de sorte que l'effet du clopidogrel dure quelques jours après l'arrêt du médicament jusqu'à ce que les «anciennes» plaquettes soient remplacées par des plaquettes nouvellement formées ce qui arrive après environ une semaine.
Effet pharmacologique
En présence de certaines affections ou maladies telles qu'un accident vasculaire cérébral, une crise cardiaque, un rétrécissement des vaisseaux coronaires ou une maladie occlusive artérielle périphérique (MAP), le mécanisme de réparation déclenché par celle-ci sous forme d'agrégation plaquettaire peut entraîner un blocage des vaisseaux sanguins avec des conséquences parfois graves.
Dans ces cas, les anticoagulants - également appelés coagulants ou anticoagulants - sont destinés à réduire la tendance des plaquettes sanguines à coaguler afin de prévenir la formation de ce qu'on appelle des thrombus (amas d'agrégation) dans les veines ou de dissoudre à nouveau les thrombus existants. Comme l'agrégation des plaquettes sanguines est contrôlée par les récepteurs de l'adénosine diphosphate (récepteurs ADP), il existe une option pour intervenir. Le clopidogrel transformé en forme bioactive rend le récepteur ADP P2Y12 inactif en l'inhibant. L'objectif de réduire la tendance à développer des thrombus, dont certains mettent la vie en danger, est atteint. Il faut se rappeler que le processus d'inactivation ou d'inhibition des récepteurs P2Y12 est irréversible.
Cela signifie que les plaquettes ne peuvent pas retrouver leur capacité à s'agréger même après la dégradation du principe actif clopidogrel dans le foie. La capacité de coagulation n'est restaurée que par le processus de renouvellement naturel des plaquettes. Le cycle de vie des plaquettes chez l'homme est d'environ 7 à 10 jours, de sorte que 10 jours après la dégradation du clopidogrel, un renouvellement complet des plaquettes sanguines a eu lieu et la capacité de coagulation est complètement rétablie. B. peut être important dans les opérations à venir.
Application médicale et utilisation
Le clopidogrel est utilisé dans une variété de médicaments de différents fabricants - y compris des génériques - sous la forme de certains sels. Il existe des monopréparations qui contiennent exclusivement du clopidogrel comme ingrédients actifs, ainsi que des produits combinés avec au moins un autre ingrédient actif. Les préparations combinées contiennent généralement de l'AAS (aspirine) comme deuxième ingrédient actif, ce qui aide également à inhiber la coagulation, mais attaque à un stade différent du processus de coagulation.
Afin d'obtenir un effet anticoagulant rapide, une dose dite de charge de 300 à 600 milligrammes est nécessaire, tandis que la dose d'entretien quotidienne normale est de 75 milligrammes. Si la dose de charge est observée, le plein effet est obtenu après deux à six heures, tandis que la protection anticoagulante complète n'est obtenue qu'après cinq à sept jours sans prendre la dose de charge. En particulier, des interactions avec d'autres anticoagulants, avec certains analgésiques et avec des inhibiteurs de protons pour réduire l'acide gastrique doivent être observées.
Risques et effets secondaires
Les plus grands dangers associés à la prise de médicaments contenant l'ingrédient actif clopidogrel sont, d'une part, que l'ingrédient actif n'est pas ou seulement insuffisamment converti en forme bioactive chez les soi-disant non-répondeurs en raison d'une mutation génétique connue.
En conséquence, la protection anti-coagulation prévue n'est pas atteinte ou n'est pas totalement atteinte. Si l'on ne sait pas si le patient appartient au groupe des non-répondeurs, l'utilisation régulière de clopidogrel peut n'avoir pratiquement aucun effet. Après tout, environ 30% des personnes en Europe centrale sont touchées par la mutation. Les interactions avec d'autres médicaments doivent également être envisagées. Si des anticoagulants supplémentaires sont pris, l'effet anticoagulant est généralement intensifié. Les interactions avec les antidépresseurs et les inhibiteurs de protons pour le traitement du reflux consistent en une réduction de l'anticoagulant.
L'autre extrême est une surdose du médicament. Il n'existe aucun antidote connu qui, en cas de surdosage accidentel, pourrait annuler ou réduire les effets du clopidogrel. La seule option consiste à perfuser des liquides contenant des plaquettes, mais il faut s'assurer que les plaquettes fournies sont également changées tant que le clopidogrel est présent dans le sang. La demi-vie de dégradation du clopidogrel est de 7 à 8 heures. Des saignements gastro-intestinaux, une augmentation des saignements de nez, des ecchymoses, de la diarrhée et des éruptions cutanées peuvent survenir comme effets indésirables pendant la période de traitement.
En cas de blessures causées par un accident ou une opération d'urgence nécessaire, le problème peut survenir que l'anticoagulation obtenue par le clopidogrel ne peut pas être levée pendant une courte période et peut conduire à des saignements difficiles à arrêter.
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