Lévodopa

Lévodopa est un médicament d'ordonnance utilisé pour traiter les troubles du système nerveux central. L'ingrédient efficace est L-dopa, le stade préliminaire d'une substance messagère qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique et ainsi atteindre le site de la maladie. La maladie de Parkinson est l'un des tableaux cliniques les plus courants pour le traitement par la lévodopa.

Qu'est-ce que la lévodopa?

La lévodopa est également appelée L-dopa et est chimiquement un acide aminé et un dérivé de la phénylalanine. Le nom chimique du composé est L-3,4-dihydroxy-phénylalanine ou acide 2-amino-3- (3,4-dihydroxyphényl) propanoïque.

Le corps humain synthétise la L-dopa à partir de l'acide aminé tyrosine. Ceci est fabriqué à partir de l'acide aminé essentiel phénylalanine, qui se trouve dans de nombreux aliments. Après hydroxylation de la tyrosine, la L-DOPA se forme. Il représente le précurseur de la synthèse de diverses substances qui agissent comme des hormones et des substances messagères dans le corps. Ceux-ci comprennent la dopamine, l'adrénaline, la noradrénaline et la mélanine.

La L-Dopa est transportée dans les cellules nerveuses et là se produit une réaction ultérieure, par exemple à la dopamine. La dopamine se forme après la décarboxylation de la L-dopa. Cette réaction a lieu dans le système nerveux central (SNC), mais également à l'extérieur. Pour les médicaments, la réaction doit avoir lieu principalement dans le SNC. C'est pourquoi la lévodopa est principalement associée en tant que médicament à un autre composant: un inhibiteur de la dopamine décarboxylase. Les préparations correspondantes sont appelées, par exemple, Levodopa comp. ou indiquer en plus cet inhibiteur de carboxylase dans le nom.

Effet pharmacologique

Les premières tentatives de traitement par L-Dopa ont été documentées en 1961. Le but était de compenser un manque de neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. L'administration directe de dopamine n'a pas réussi car la dopamine ne pénètre pas dans le cerveau par la circulation sanguine. Cela signifie que si la L-DOPA peut franchir la barrière naturelle et sélectivement perméable entre le cerveau (système nerveux central, SNC) et la circulation sanguine, elle reste imperméable à la dopamine. La lévodopa en tant que précurseur de la dopamine pénètre dans le cerveau après avoir traversé la barrière hémato-encéphalique et est convertie en dopamine par séparation du dioxyde de carbone (décarboxylation).

La L-dopa réagit également pour former de la dopamine dans le sang. D'autres développements du médicament empêchent cet effet en combinant la L-Dopa avec un inhibiteur de la dopamine décarboxylase. Le bensérazide et la carbidopa sont de tels inhibiteurs qui empêchent la conversion de la L-dopa en dopamine en dehors du cerveau.

L'effet thérapeutique de la lévodopa est excellent au cours des trois à sept premières années. Ceci est suivi par des effets secondaires connus sous le nom de syndrome tardif de L-dopa ou de syndrome à long terme de L-dopa. Après une période de temps individuellement différente, on atteint un état dans lequel il y a trop peu de cellules productrices de dopamine et le stockage de la dopamine est insuffisant. Les effets de la L-Dopa s'estompent après deux heures. S'il n'est pas administré plus tard, il existe des lacunes d'efficacité (effets de fin de dose).

De plus, les récepteurs de la dopamine réagissent à l'apport discontinu de dopamine. D'une part, une réaction excessive se traduit par un mouvement involontaire (dyskinésie), d'autre part, il y a une insensibilité réduite à court terme avec ralentissement, raideur ou crampes musculaires (fluctuation motrice).

Application médicale et utilisation

La maladie de Parkinson est la principale indication des médicaments contenant de la lévodopa. Cette maladie affecte un réseau spécial de cellules nerveuses connu sous le nom de noyaux gris centraux, qui sert de centre de contrôle pour les processus de mouvement. La présence de dopamine est nécessaire pour la régulation du mouvement.

Deux zones liées au métabolisme de la dopamine jouent un rôle particulier: la substance noire (substantia nigra) et le soi-disant corps rayé (striatum). Alors que la dopamine est formée dans le premier, le corps rayé absorbe la dopamine et garantit qu'elle est convertie en certains signaux et transmise. La dopamine agit comme une substance messagère (neurotransmetteur). Dans la maladie de Parkinson, les cellules de la matière noire meurent, donc moins de dopamine est synthétisée. La maladie de Parkinson est l'une des maladies les plus courantes du système nerveux. La maladie est plus fréquente avec l'âge.

Le syndrome des jambes sans repos, connu en allemand sous le nom de syndrome des jambes sans repos, est également traité par la lévodopa dans certains cas. Cette maladie neurologique est caractérisée par des troubles sensoriels dans les jambes ou les pieds, qui s'accompagnent de mouvements involontaires. On sait que les modifications du métabolisme de la dopamine jouent un rôle important dans ce trouble. La lévodopa soulage les symptômes.

La lévodopa est également de plus en plus utilisée dans le traitement de la maladie de Huntington. La maladie de Huntington est toujours une maladie héréditaire incurable. Les patients présentent une vie émotionnelle perturbée et un contrôle limité des muscles et des expressions faciales. Chez les patients qui développent une raideur musculaire (rigidité), un traitement par lévodopa peut entraîner une amélioration.

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Risques et effets secondaires

Des doses excessives peuvent provoquer des troubles du mouvement (dyskinésie) ou des problèmes psychologiques (insomnie, hallucinations). Les effets secondaires possibles comprennent les vomissements, les nausées et les troubles cardiovasculaires.

Les patients atteints de phéochromocytome, d'hyperthyroïdie sévère ou de glaucome à angle fermé (glaucome) ne doivent pas prendre de lévodopa. Il existe également un risque particulier en cas d'arythmies cardiaques, après une crise cardiaque ou des ulcères gastro-intestinaux.

Il existe également de nombreuses interactions avec d'autres médicaments. Les antagonistes de la dopamine, les substances qui neutralisent l'acide dans le suc gastrique (antiacides) et les préparations de fer réduisent les effets de la lévodopa, tout comme les substances suppressives nerveuses (neuroleptiques), les analgésiques opioïdes et les substances actives qui abaissent la tension artérielle. En revanche, certains inhibiteurs de la MAO (inhibiteurs de la MAO-B) augmentent l'effet. Si, en revanche, des inhibiteurs de la MAO-A sont pris en même temps, cela peut entraîner une énorme augmentation de la pression artérielle. Lors du début du traitement par la lévodopa, l'utilisation simultanée d'autres médicaments doit toujours être soigneusement contrôlée.