Spironolactone

À Spironolactone c'est un soi-disant antagoniste compétitif du récepteur des minéralocorticoïdes. L'ingrédient actif spironolactone appartient au groupe pharmacologique des diurétiques, qui ont des propriétés d'épargne potassique. Le médicament est sur la liste de l'OMS en tant que médicament indispensable.

Qu'est-ce que la spironolactone?

La spironolactone est un agent pharmacologique utilisé comme médicament pour le traitement de diverses plaintes et maladies. Cela provoque le lavage de plus d'eau du corps.

En le prenant, l'effet de l'homone stéroïde aldostérone est réduit, c'est pourquoi l'excrétion de sodium est réduite. Pour cette raison, il est possible qu'une proportion plus élevée de potassium soit conservée. Parce que l'aldostérone gêne ou rend complètement impossible son intégration dans le canal sodique. En raison de ce mécanisme, il y a une augmentation de l'excrétion d'eau.

Effet pharmacologique

Le mécanisme d'action de la spironolactone repose principalement sur le fait que la substance bloque les récepteurs de l'aldostérone. En conséquence, plus d'eau et de sodium sont excrétés. Dans le même temps, une plus grande quantité de potassium est conservée.

Si le médicament spironolactone est pris par voie orale, la biodisponibilité est supérieure à 90%. Premièrement, la substance est absorbée dans l'intestin grêle. Le médicament est ensuite métabolisé en ingrédient actif canrenoate. Dans la majorité des cas, la demi-vie du principe actif est d'environ 90 minutes.

Fondamentalement, cependant, le plein effet de la spironolactone ne se manifeste qu'après quelques jours. Car il est nécessaire que les métabolites actifs s'accumulent en quantités suffisantes. Le plus grand effet diurétique possible du médicament est atteint dans la plupart des cas après environ cinq jours. Il convient de noter que l'apparition de l'effet de la spironolactone ne peut pas être provoquée plus rapidement en augmentant la dose.

La spironolactone bloque les tubes collecteurs dans les reins. La substance aldostérone n'est plus capable de se lier à son récepteur. Les canaux sodiques sont entravés lors de leur installation, tandis que dans le même temps la membrane luminale des cellules principales est bloquée. Cela affecte gravement la réabsorption du sodium. En conséquence, l'eau ne pénètre pas dans les soi-disant tuyaux collecteurs des reins. Cela signifie que plus aucune eau ne pénètre dans le sang.

Au lieu de cela, il y a une augmentation de l'excrétion de sodium et d'eau. Par conséquent, la quantité de sang dans l'organisme diminue également. Ainsi, le cœur est soulagé, c'est pourquoi la pression artérielle diminue. De plus, les accumulations d'eau dans le tissu sont éliminées.

La perte de potassium, conséquence de nombreux diurétiques, est compensée par une thérapie combinée à la spironolactone. Des études cliniques ont montré que le traitement avec l'ingrédient actif spironolactone a un effet positif sur le pronostic et les chances de survie dans l'insuffisance cardiaque chronique.

La résorption de la substance spironolactone se déroule généralement bien après administration orale. Après une heure, l'ingrédient actif du plasma est complètement éliminé. Cependant, divers produits métaboliques demeurent. Fondamentalement, ces métabolites sont en grande partie responsables de l'effet du médicament.

En principe, le métabolisme du médicament est complexe. La substance canrenon joue un rôle important à cet égard et se manifeste à la fois dans l'urine et dans le sang. De nombreux produits métaboliques issus de ce processus sont excrétés dans les selles et la bile.

Application médicale et utilisation

Le médicament spironolactone est principalement utilisé pour traiter la cirrhose du foie et l'insuffisance cardiaque. En fonction de l'indication individuelle, le médecin traitant prescrit des doses de 25 à 100 milligrammes par jour.

En outre, le médicament spironolactone est également utilisé à des concentrations élevées d'aldostérone. Les maladies sous-jacentes sont principalement la cirrhose du foie ou l'hyperaldostéronisme primaire.

La spironolactone est très efficace pour l'insuffisance cardiaque chronique. Cependant, il a tendance à être rarement utilisé à cette fin en Europe, alors qu'il est utilisé comme médicament standard aux États-Unis.

La spironolactone est également utilisée en endocrinologie chez les personnes transsexuelles. Le médicament agit comme un bloqueur de la testostérone en empêchant la synthèse de l'hormone et sa liaison aux récepteurs androgènes correspondants.

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Risques et effets secondaires

Dans le cadre de la thérapie avec le médicament, divers effets secondaires et plaintes indésirables sont possibles, qui diffèrent selon le patient et le cas individuel. Le plus souvent, il y a une augmentation du taux de potassium dans le sang. Pour cette raison, le patient doit être surveillé par un médecin pendant son traitement.

Avec des doses élevées du médicament, des troubles hormonaux sont également possibles. Celles-ci s'expriment, par exemple, dans le fait que les femmes n'ont pas de règles. Les patients de sexe masculin peuvent avoir une dysfonction érectile ou des changements de voix. Chez les personnes transsexuelles, exactement ces effets sont parfois souhaités.

Des interactions peuvent être observées, par exemple, lorsque l'ingrédient actif digoxine est pris en même temps. Des concentrations accrues de glycoside cardiaque dans le plasma sont possibles. D'autres effets secondaires peuvent inclure l'hyperkaliémie, la gynécomastie ou l'impuissance.

Certains des effets secondaires de la spironolactone conduisent le médicament à être utilisé comme agent dopant dans le sport. Il convient de noter qu'une mauvaise utilisation du principe actif et un surdosage augmentent considérablement le risque de lésions rénales.