Cyclosporine est un médicament qui fait partie des immunosuppresseurs. Il est obtenu à partir des champignons tubulaires Cylindrocarpon lucidum et Tolypocladium inflatum. Chimiquement, c'est un peptide cyclique composé de onze acides aminés.
Qu'est-ce que la cyclosporine?
La cyclosporine est un immunosuppresseur avec une fenêtre thérapeutique étroite. L'écart entre ses effets thérapeutiques prévus et ses effets toxiques est très faible. Par conséquent, les taux sanguins doivent toujours être vérifiés lors de son utilisation.
La cyclosporine a un effet suppresseur sur le système immunitaire. Il est donc utilisé pour les maladies caractérisées par une réaction excessive du système immunitaire. Cela inclut le groupe des maladies auto-immunes. La cyclosporine est également utilisée pour supprimer les réactions de rejet dans les transplantations d'organes.
C'est un peptide cyclique composé de onze acides aminés. Il se produit en plus grandes concentrations dans les champignons du sac norvégien Cylindrocarpon lucidum et Tolypocladium inflatum. Par conséquent, il est isolé de ces champignons. Aujourd'hui, la cyclosporine est produite par synthèse à des fins médicales. Lorsqu'il est isolé, il s'agit d'un solide blanc qui se dissout dans l'alcool, le méthanol, le chloroforme ou l'éther. Il est administré par voie orale sous forme de gélule ou de comprimé ou par voie parentérale, en contournant le tube digestif (par exemple au moyen d'une seringue).
En raison de ses effets immunosuppresseurs, la cyclosporine peut également provoquer plusieurs effets secondaires lorsqu'elle est utilisée. Cependant, le médicament a considérablement révolutionné la médecine en termes de rejet de greffe d'organe. Le temps de survie des patients pourrait être augmenté de manière significative. Le principe actif a été découvert au début des années 1970 par les microbiologistes suisses Hartmann Stähelin et Jean-François Borel.
Effet pharmacologique
L'effet pharmacologique de la cyclosporine est basé sur son effet inhibiteur sur l'enzyme calcineurine. La calcineurine active la synthèse des interleukines en stimulant les gènes correspondants. L'enzyme calcine urine est contenue dans les lymphocytes T et contrôle la synthèse de l'interleukine 2 à partir de là.
Dans le cas des maladies auto-immunes, cependant, les propres protéines de l'organisme sont combattues. Pour stimuler le système immunitaire, la calcineurine se fixe sur la protéine NF-AT et la déphosphoryle. A l'état déphosphorylé, cette protéine stimule les gènes correspondants pour transcrire les interleukines, responsables des réactions immunitaires.
Cette cascade de réactions est inhibée par la cyclosporine. Pour ce faire, la cyclosporine se fixe sur certains récepteurs des lymphocytes T. Là, il se lie aux soi-disant immunophilines (protéines de liaison intracellulaire) et forme un complexe avec elles. Ce complexe, à son tour, est déposé sur la calcineurine. Cela bloque cette enzyme et ne peut plus activer le facteur de transcription NF-AT par déphosphorylation. La formation ultérieure d'interleukines n'a pas lieu, ce qui affaiblit les réactions immunitaires du corps.
Application médicale et utilisation
La cyclosporine est largement utilisée dans les maladies auto-immunes, le psoriasis, les maladies inflammatoires de la peau, les maladies rhumatismales et les greffes d'organes. Dans les maladies auto-immunes, le système immunitaire est dirigé contre son propre corps et dans les transplantations d'organes contre les organes transplantés sous forme de réactions de rejet. Les patients transplantés d'organes bénéficient en particulier de l'utilisation de ce médicament. Depuis son utilisation, la durée de survie des personnes touchées a considérablement augmenté.
Les maladies auto-immunes graves telles que la colite ulcéreuse ou la glomérulonéphrite peuvent également être bien traitées. Dans la colite ulcéreuse, l'intestin est attaqué par son propre système immunitaire. Cette condition est caractérisée par une inflammation intestinale sévère, qui peut également détruire les intestins. La glomérulonéphrite est une inflammation abactérienne des glomérules des reins. Si elle n'est pas traitée, elle peut entraîner une insuffisance rénale sévère.
Le psoriasis (psoriasis) peut également être bien traité avec l'utilisation de la cyclosporine. En cas d'inflammation de la conjonctive et de la cornée, la cyclosporine est utilisée par application topique. Les médicaments contenant de la cyclosporine sont appliqués sur les zones touchées.
En règle générale, la cyclosporine est également utilisée pour la neurodermatite. La neurodermatite est une maladie cutanée inflammatoire très irritante causée par des réactions allergiques. Enfin, la polyarthrite rhumatoïde est un domaine d'application important. La polyarthrite rhumatoïde est l'une des maladies auto-immunes, dans laquelle le système immunitaire est dirigé contre les propres articulations du corps.
La cyclosporine traite également les maladies oculaires inflammatoires sévères pouvant conduire à la cécité. Le traitement par la cyclosporine sauve la vie dans de nombreux cas (transplantation d'organes, maladies auto-immunes sévères qui détruisent les organes). Il améliore également la qualité de vie de nombreux patients atteints de maladies inflammatoires chroniques.
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➔ Des médicaments pour renforcer la défense et le système immunitaireRisques et effets secondaires
Malheureusement, la cyclosporine ne peut pas être utilisée sans restrictions car elle peut provoquer de nombreux effets secondaires. Les effets secondaires et les contre-indications résultent en grande partie de l'affaiblissement du système immunitaire. Les patients infectés ne doivent pas être traités par la cyclosporine. L'immunosuppression pourrait aggraver l'infection. Les femmes enceintes et allaitantes ne doivent pas non plus être traitées par la cyclosporine, car le médicament pourrait être nocif pour l'enfant.
L'utilisation simultanée de la photothérapie pour le psoriasis et du traitement par la cyclosporine augmente le risque de cancer de la peau. Le traitement à la cyclosporine est également contre-productif en cas de lésions rénales, car les reins peuvent être encore endommagés. Dans l'ensemble, l'utilisation de la cyclosporine augmente la sensibilité à l'infection, qui est due à la réaction immunitaire réduite. Au début, des troubles gastro-intestinaux peuvent survenir, entraînant des diarrhées, des nausées et des vomissements. Un œdème peut également se développer. Il peut également y avoir une augmentation de la pilosité corporelle.
La liste des effets secondaires possibles est très longue. Cependant, ceux-ci ne doivent pas se produire. Les troubles digestifs, les maux de tête, l'inflammation des gencives ou l'hypertension artérielle sont plus fréquents. Par conséquent, des tests sanguins et des mesures de la pression artérielle doivent être effectués régulièrement pendant le traitement par la cyclosporine.
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