Glycosides cardiaques sont des substances médicinales qui ont un effet positif sur la puissance de battement du cœur et en même temps abaissent la fréquence cardiaque. Ils sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques.
Que sont les glycosides cardiaques?
Les glycosides cardiaques sont des principes actifs dont les effets sont liés au cœur. D'un point de vue chimique, les principes actifs sont caractérisés par trois désoxysucres, qui n'apparaissent que très rarement dans la nature. Ces désoxysucres sont attachés à un dérivé stéroïde dans une liaison glycosidique. La liaison glycosidique est également partiellement présente dans les dérivés du gonane.
Les glycosides cardiaques sont aussi souvent appelés Digitaloïdes ou simplifié comme digitale désigné. Ce nom est basé sur la digitale (digitale), qui contient des glycosides cardiaques à très fortes doses.
Seules la digitoxine et la digoxine sont utilisées en clinique aujourd'hui. La digitoxine est un glycoside stéroïde de la classe des glycosides cardiaques. Il est obtenu à partir de la digitale rouge (Digitalis purpurea). La digoxine est également un glycoside digitalique issu de la digitale. La digoxine et la digitoxine font partie des glycosides endogènes. Cela signifie qu'ils agissent comme des hormones. Chez l'homme, la digoxine est produite en petites quantités dans la glande surrénale.
Les glycosides cardiaques sont principalement utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique. Ils sont également utilisés dans le traitement de la fibrillation auriculaire et du flutter auriculaire.
Les glycosides cardiaques sont généralement administrés sous forme de comprimés. Seule la strophanthine est administrée par voie intraveineuse en raison de son faible taux d'absorption. Les substances sont principalement excrétées par le foie et la bile.
Effet pharmacologique
Les glycosides cardiaques ont un effet inotrope positif. Le terme inotropie est utilisé pour décrire l'influence sur la contractilité du tissu musculaire cardiaque. Si l'inotropie est positive, la force de contraction du cœur est augmentée. Cette augmentation est basée sur un apport accru d'ions calcium dans les cellules du muscle cardiaque. Pour ce faire, les glycosides cardiaques se lient aux sous-unités α de la sodium-potassium-ATPase et inhibent ainsi le transport actif des ions potassium dans la cellule. Dans le même temps, la sortie des ions sodium de la cellule est entravée. La concentration de sodium à l'intérieur de la cellule augmente. En conséquence, le réticulum sarcoplasmique, une forme spéciale du réticulum endoplasmique dans les cellules musculaires, absorbe plus d'ions calcium. Ces ions calcium sont disponibles pour que le muscle cardiaque se contracte, de sorte que la force de contraction augmente.
Dans le même temps, les glycosides cardiaques ont également un effet dromotrope négatif. Ils abaissent la vitesse de conduction nerveuse. Cet effet est obtenu en augmentant l'écoulement initial de potassium de la cellule musculaire. Le cœur se contracte moins souvent en raison du ralentissement de la transmission des stimuli. Cela permet une contraction plus forte avec plus de volume d'éjection.
Les glycosides cardiaques montrent également un effet bathmotrope positif. La Bathmotropie est l'influence des seuils de stimulation et de l'excitabilité du cœur.Les substances bathmotropes positives abaissent le seuil d'excitation afin que le cœur puisse se contracter plus facilement.
Application médicale et utilisation
Les principaux domaines d'application des glycosides cardiaques sont l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique. En cas d'insuffisance cardiaque, le cœur n'est plus en mesure de fournir suffisamment de sang au corps. L'insuffisance cardiaque aiguë se développe en quelques heures à quelques jours. Les causes sont, par exemple, une arythmie cardiaque, une tamponnade cardiaque, une embolie pulmonaire, une insuffisance valvulaire cardiaque ou une crise cardiaque.
L'insuffisance cardiaque chronique se développe en quelques mois à quelques années. Les causes sont, par exemple, les maladies pulmonaires chroniques. Les glycosides cardiaques sont également administrés pour la fibrillation auriculaire ou le flutter auriculaire. La fibrillation auriculaire et le flutter auriculaire peuvent être totalement asymptomatiques. Souvent, les personnes concernées ne remarquent qu'une baisse des performances. Des symptômes tels que des étourdissements, un essoufflement, des sentiments de peur ou des douleurs thoraciques sont également possibles.
Risques et effets secondaires
L'utilisation de glycosides cardiaques et surtout l'utilisation de digoxine sont controversées. Les études actuelles montrent que les patients atteints d'insuffisance cardiaque traités par digoxine avaient un taux de mortalité 72% plus élevé que les patients traités par d'autres médicaments.
Les glycosides cardiaques ont également une très petite fenêtre thérapeutique. Même de petits écarts par rapport à la dose optimale peuvent entraîner des effets indésirables et des symptômes d'empoisonnement. Les domaines thérapeutiques et toxiques se chevauchent dans de nombreux cas. Les patients se plaignent souvent d'une perte d'appétit et de nausées. L'intoxication digitalique par surdosage se manifeste par des vomissements, de la diarrhée et des arythmies cardiaques. Des maux de tête, de l'agitation et même une confusion psychotique peuvent survenir.
La vision vert-jaune est typique de l'intoxication digitalique. De plus, les personnes touchées voient des astérisques ou des points bleuâtres. Ces phénomènes sont appelés le phénomène du bleuet.
Causalement, les intoxications sont traitées en inhibant la poursuite de l'absorption de substances actives. Un lavage gastrique est effectué à cet effet. Alternativement, du charbon actif peut également être administré. De plus, la circulation entre l'intestin et le foie est interrompue par l'administration de colestyramine. Symptomatiques, en particulier les troubles électrolytiques sont équilibrés et les arythmies cardiaques traitées. Il existe également la possibilité de donner un antidote à la digitaline. Ici, cependant, il existe un risque de réaction allergique, qui peut aller jusqu'à un choc allergique.
Il convient de noter que la force des glycosides cardiaques peut être influencée par divers médicaments et également par des concentrations fluctuantes d'électrolytes dans le sang. Il doit donc toujours être utilisé en dose individuelle. En outre, des tests sanguins rapprochés sont nécessaires lors de la prise de glycosides cardiaques.
La digoxine glycoside cardiaque ne doit pas être administrée aux patients souffrant d'insuffisance rénale. La digitoxine est contre-indiquée en cas d'insuffisance rénale et hépatique combinée.
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